Rapamycin雷帕霉素定義:

　　一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制藥物。通過與相應(yīng)免疫嗜素RMBP結(jié)合抑制細(xì)胞周期GO期和G1期，阻斷

　　G1進(jìn)入S期而發(fā)揮作用，其效應(yīng)為:@抑制T和B細(xì)胞增殖; 目抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-V誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖; 國抑制IgG和供者特異性抗體(細(xì)胞毒抗體)產(chǎn)生; @抑制單核細(xì)胞增殖?？捎糜诳挂浦才?斥反應(yīng)和治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等自身免疫病。溶解性:可溶解于DMSO (50mg/mI)、甲醇(50 mg/ml)、乙醇、丙酮、等有機(jī)溶劑; 幾乎不溶于水。

　　Rapamycin雷帕霉素作用

　　本品抑制由抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15) 激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12 (FKBP-12) 結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶) 結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

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