中文名稱: 左乙拉西坦 中文同義詞: (S)-alpha-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷;左乙拉西坦;(S)-Α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;S)-Α-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷 英文名稱: Levetiracetam 英文同義詞: KEPPRA;LEVETIRACETAM;SIB-S1;(s)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide;UCB-L059;(s)-1-pyrrolidineacetamid;(s)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide;Levetiracetin(USP24) CAS號(hào): 102767-28-2 分子式: C8H14N2O2 分子量: 170.21 EINECS號(hào): 相關(guān)類別: 藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥);Anticonvulsant;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Miscellaneous Compounds;Amines;Chiral Reagents;Heterocycles;Nootropic;Smart drug;Pharmaceutical raw material Mol文件: 102767-28-2.mol 左乙拉西坦 性質(zhì) 熔點(diǎn) 118-119°C 比旋光度 -89.7 o 儲(chǔ)存條件 Store at RT CAS 數(shù)據(jù)庫 102767-28-2(CAS DataBase Reference) 左乙拉西坦 用途與合成方法 化學(xué)性質(zhì) 熔點(diǎn)112～115℃。 用途 適用于成年癲癇病人部分性或繼發(fā)全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。 生產(chǎn)方法 92.25g(0.5mo1)(S)-2-氨基-4-甲硫基丁酰胺溶于600ml二氯甲烷，在室溫加入84g無水硫酸鈉。然后冷至0℃，加入115gKOH和8.1g(0.025mo1)四丁基溴化銨在100ml二氯甲烷的溶液。在同樣的溫度下滴加77.5g(0.55mo1)4-氯丁酰氯在100ml二氯甲烷的溶液，在滴加過程中，不斷地加入550ml二氯甲烷以稀釋反應(yīng)液。加畢，在0℃攪拌2h，然后加入29g KOH。再反應(yīng)4.5h后，再加入29g KOH。過濾，濾液減壓濃縮，剩余物經(jīng)硅膠層析提純(層開劑為：二氯甲烷-甲醇-氨水，95.5：4.5：0.2μ/μ/μ)，得66g(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，為白色粉末，收率61%。 50g Raney Ni、386ml水和7g(0.0324mo1)(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺加到反應(yīng)瓶中，在75℃攪拌1h。過濾，減壓蒸出水。5.3g剩余物用60ml乙酸乙酯重結(jié)晶，得3.87g左乙拉西坦，熔點(diǎn)112～115℃，收率69%。 安全信息 危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xn 危險(xiǎn)類別碼 22-36 安全說明 26 RTECS號(hào) UX9656166 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) 102767-28-2(Hazardous Substances Data)