喜樹堿
camptothecin
異名:Camptothecin
化學(xué)名:1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)-
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C20H16N2O4
分子量:348.34
理化性質(zhì):淺黃色針狀結(jié)晶(甲醇-乙腈),分解點(diǎn):264℃∽267℃,[ ]25D+31.3。(氯仿-甲醇)。在紫外光下表現(xiàn)強(qiáng)烈的藍(lán)色熒光,和酸不能生成穩(wěn)定的鹽。
藥理作用:抗腫瘤,免疫抑制,抗病毒,抗早孕,改變皮膚表皮的角化過程。
臨床應(yīng)用:用于惡性腫瘤,銀屑病,治疣,急慢性白血病以及血吸蟲病引起的肝脾腫大等。
不良反應(yīng):用量在100mg以上,可引起食欲不振、惡心、嘔吐、胃腸炎;可抑制骨髓,還可引起出血性膀胱炎,出現(xiàn)尿頻,尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脫發(fā)。
來源:珙桐科植物喜樹CamptothecaacuminataDecne的果實(shí)、葉。
規(guī)格:喜樹堿含量(HPLC) 92%、 95%、 99%
標(biāo)準(zhǔn):企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
包裝:1kg/聽(鋁聽:ф15cm h22cm);5kg/聽(鋁聽:ф28cm h25cm)
儲藏:密閉,遮光,防潮。
有效期:三年
喜樹堿多用喜樹果實(shí)作原料制取。1976年中國化學(xué)家高怡生等合成消旋喜樹堿成功。喜樹堿對腸胃道和頭頸部癌等有較好的近期療效,但對少數(shù)病人有尿血的副作用。10-羥基喜樹堿的抗癌活性超過喜樹堿,對肝癌和頭頸部癌也有明顯療效,而且副作用較少。
10-羥基喜樹堿(羥基喜樹堿)
來源:10-羥基喜樹堿來源于珙桐科植物喜樹camptothecaacuminataDecne的果實(shí)、葉,也可由喜樹堿轉(zhuǎn)化而來。
理化指標(biāo):本品為淡黃色粉末或淡黃色結(jié)晶性粉末,遇光易變質(zhì),微有引濕性,在氯仿8份與甲醇2份的溶液中有右旋性。在乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑中微溶,在水中不溶,在稀堿溶液中溶解。10-羥基喜樹堿是喜樹堿分子的第10位碳原子的氫被羥基取代,是從喜樹中提取的另一種生物堿,因此可認(rèn)為是喜樹堿的天然衍生物。
用途:10-羥基喜樹堿可選擇性地抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶(Topoisor-Merase)干擾DNA的復(fù)制。與其它常用的抗癌藥無交叉耐藥性,因而對耐藥性腫瘤有效。羥基喜樹堿的抗癌作用相當(dāng)于喜樹堿的30倍,主要用于消化系統(tǒng)癌癥;胃癌、食道癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肝癌等;對口腔、頸面部癌、頭頸部癌、頭頸部圓柱型腺癌及膀胱癌也有較好療效;對惡性葡萄胎,絨毛膜上皮癌、肺癌、急慢性粒細(xì)胞、白血病,銀屑病,治疣,及血吸蟲病引起的肝脾腫大等也具有一定的療效。
不良反應(yīng)可引起輕微的厭食、脫水、嘔吐、腹瀉、膜下出血等反應(yīng)。