喜樹堿Camptothecin【CAS】7689-03-4【異名】Camptothecine，簡稱CPT【化學(xué)名】1H-pyrano[3’，4’6，7]indolizino[1，2-6]quinoline-3，14(4H，12H)-dione，4-ethy1-4-hydroxy-(s)-【結(jié)構(gòu)式】【分了式】C20H16N2O4【分子量】348.34【理化性質(zhì)】CPT為淡黃色針狀結(jié)晶(甲醇-乙腈)，分解點(diǎn)264℃～267℃，[α]D25+31.3°(氯仿-甲醇)，即在氯仿8份與甲醇2份的溶液中有右旋性。在紫外光下表現(xiàn)強(qiáng)烈的藍(lán)色熒光，遇光易變質(zhì)，微有引濕性，在稀堿溶液中溶解，在乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑中微溶，在水中不溶⊥酸不能生成穩(wěn)定的鹽?！舅幚碜饔谩靠鼓[瘤，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改變皮膚表皮的角化過程。CPT在小鼠體外腫瘤實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)其有很高的抗腫瘤活性，其抗腫瘤活性與拓?fù)洚悩?gòu)酶I（TopoisomeraseI）的作用有關(guān)。在作用過程中喜樹堿內(nèi)酯環(huán)打開，?；c拓?fù)洚悩?gòu)酶中的親核部分相互作用，使拓?fù)洚悩?gòu)酶的活性受到抑制。而拓?fù)洚悩?gòu)酶I中的DNA在復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組中均起著重要作用。CPT含一個(gè)內(nèi)酯環(huán)，故在水中不穩(wěn)定，極易水解開環(huán)形成羥基羧酸鹽而失去活性，在中性或堿性條件下，水解平衡易向生成活性低的羧酸鹽移動，PH值降低有利于有活性的內(nèi)酯生成?！九R床應(yīng)用】用于惡性腫瘤，銀屑病，治疣，急慢性白血病以及血吸蟲病引起的肝脾腫大等。【不良反應(yīng)】用量在100mg以上，可引起食欲不振、惡心、嘔吐、胃腸炎；可抑制骨髓，還可引起出血性膀胱炎，出現(xiàn)尿頻，尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脫發(fā)。【藥材來源】為珙桐科（Nyssaceae）植物喜樹CamptothecaacuminataDecne.的成熟果實(shí)、樹根、樹皮、樹枝和葉。【規(guī)格】喜樹堿含量（純度）HPLC檢測95%；98%；99%。【標(biāo)準(zhǔn)】企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)。【包裝】100g/500g/1000g/鋁袋/鋁聽，內(nèi)兩層塑料袋?！举A藏】密閉，遮光，置陰涼干燥處保存?！颈４嫫凇?年。