英文別名:N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE; LUMIGAN; BIMATOPROST(TM); 17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE; BIMATOPROST(LUMIGAN); 17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide; (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide; (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl]cyclopentyl}-N-ethylhept-5-enamide; (5E)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl]cyclopentyl}-N-ethylhept-5-enamide

CAS:155206-00-1

EINECS:-[2]?

相對(duì)密度:1.145g/cm3

比馬前列素被認(rèn)為是目前降IOP作用最強(qiáng)的局部抗青光眼藥物，對(duì)正常人、POAG和OHT患者均有效，主要用于不能耐受其他降IOP藥或使用其他降IOP藥物無(wú)效的POAG或OHT患者。

比馬前列素滴眼液介紹

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青光眼是一類(lèi)眼內(nèi)壓（IOP）過(guò)高引起視神經(jīng)損害的眼病，其主要治療目標(biāo)是防止高眼壓損害視神經(jīng)導(dǎo)致視力喪失，目前青光眼的治療旨在降低IOPo 比馬前列素滴眼液（0.03% bimatoorost, LumiganTM，Allergan公司）是2001年美國(guó)FDA批準(zhǔn)的局部眼用制劑，含比馬前列素0.3 mg·mL-1，苯扎氯銨0.05 mg·mL-1,pH值6.8～7.8,屬于合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很強(qiáng)且為長(zhǎng)效，臨床上主要用于治療慢開(kāi)角型青光眼（POAG）和高眼壓癥（OHT）。比馬前列素的化學(xué)名是（Z）-7-[（1R,2R, 3R，5S）-3，5-雙羥基-[1E，3S]-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環(huán)戊烷基]-5-N-乙基庚酰胺，分子式是C25H37 NO4。

藥理作用

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比馬前列素通過(guò)增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出，并降低表層鞏膜靜脈壓而降低IOP。Brukaker等研究顯示，對(duì)正常志愿者滴用0.03%比馬前列素可使眼壓下降20%，房水流出的張力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。

藥動(dòng)學(xué)

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15例健康受試者給予0.03%比馬前列素眼用溶液每次1滴，qd，10 min達(dá)Cmax，1.5h時(shí)大部分受試者血藥濃度低于檢測(cè)限（0.025 ng·mL-1）,d7和d14的Cmax和AUC0-24h無(wú)差異，顯示給藥后1周內(nèi)即達(dá)穩(wěn)態(tài)且無(wú)顯著蓄積現(xiàn)象，該藥的表觀分布容積為0.67 L·kg-1。比馬前列素經(jīng)氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代謝為非活性產(chǎn)物，約67%經(jīng)腎臟排泄，25%由糞便排出。

據(jù)一多國(guó)研究小組稱(chēng)，在歐洲單藥治療青光眼患者時(shí)，比馬前列素(Bimatoprost)是一個(gè)最佳的選擇，與拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比，bimatoprost(I)更有效且花費(fèi)較少。

研究者采用一種費(fèi)用一效果模型，評(píng)價(jià)分別應(yīng)用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治療青光眼的費(fèi)用及轉(zhuǎn)歸，研究為期6個(gè)月，人選者來(lái)自?shī)W地利、芬蘭和法國(guó)。該模型顯示，(I)組達(dá)到歐洲青光眼協(xié)會(huì)制定的10P(眼內(nèi)壓)目標(biāo)17mmHg者與(Ⅱ)組相比占較大比例(63.8%比45.6%)。

此外，在這些國(guó)家中，bimatoprost(I)較拉坦前列素價(jià)效比更好，每位患者IOP達(dá)標(biāo)的費(fèi)用分別為391～827歐元及514～1162歐元。研究者評(píng)論稱(chēng)，造成花費(fèi)增多的主要因素是需聯(lián)合治療的患者數(shù)。研究者同時(shí)指出，一項(xiàng)為期12個(gè)月的前瞻性分析表明“相似的價(jià)效比有利于應(yīng)用(I)”。另外，敏感性分析證實(shí)了該模型的穩(wěn)定性，在10P目標(biāo)值為13至20mmHg時(shí)，bimatoprost(I)的效價(jià)比最佳。