INC280

中文名：苯扎米特

中文名稱:LEE011/INC280

中文同義詞:瑞博西林;4-(5-氯-3-異丙基-1H-吡唑-4-基)-N-(5-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)嘧啶-2-胺

CBNumber:CB42655411

通用名：INCB28060

英文名稱:LEE011

英文同義詞:LEE011;CDK4-IN-1;Ribociclib;CDK4 inhibitor;CDK4/6 inhibitor;Ribociclib(LEE011);Ribociclib(Lee011 & CDK 4/6 inhibitor);4-(5-Chloro-3-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(5-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)pyrimidin-2-amine

分子式: C22H29ClN8

分子量: 440.97226

保存條件:-20

CAS號(hào)： 1029712-80-8

INCB28060是一種新型， ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-MET抑制劑，IC50為0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩爾酶活效價(jià)，對(duì) c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。

在腫瘤細(xì)胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060 抑制c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細(xì)胞生長和細(xì)胞遷移。?

?INC280 是一種高選擇性口服小分子 Met 抑制劑，在人體腫瘤模型中具有臨床前活性。本項(xiàng)劑量遞增 I 期臨床試驗(yàn)旨在評(píng)估 INC280 對(duì) Met 相關(guān)晚期實(shí)體腫瘤患者的治療效果。

INC280是一種高效的口服MET抑制劑，它能與TNIs聯(lián)合治療EGFR突變、MET陽性的非小細(xì)胞肺癌。