中文同義詞: 甲磺酸鹽AZD9291;AZD9291堿基;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291堿;AZD-9291雜質(zhì)(A-D)

英文名稱: AZD-9291

英文同義詞: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;AZD9291,AZD-9291;2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;AZD9291 N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AZD9291

CAS號: 1421373-65-0

分子式: C28H33N7O2

分子量: 499.61

EINECS號:

相關類別:醫(yī)藥中間體;非小細胞肺癌;AZD9291中間體;抗腫瘤原料藥;靶向類;AZD9291;甲磺酸鹽AZD9291;抑制劑

Mol文件:1421373-65-0.mol

AZD-9291 性質(zhì)

AZD-9291 用途與合成方法

生物活性:AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑，其對外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。

體外研究:與體外野生型相比，在突變EGFR 細胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

體內(nèi)研究:AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整個EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關鍵信號通路，如AKT和ERK的顯著抑制。