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卡波姆 934醫(yī)藥中間體

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更新日期: 2010-08-27 02:43
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【卡波姆 934醫(yī)藥中間體】詳細說明
卡波姆(carbomer)的性質和應用 卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸與烯丙基蔗糖交聯的高分子聚合物??ú纷鳛橐环N輔料已被英國、美國藥典收載[1,2],并已廣泛用于制藥工業(yè)、日化工業(yè)及其它有關工業(yè)領域。在藥劑中主要用作增稠劑、助懸劑和粘合劑,作緩釋制劑的骨架材料和阻滯劑,固體制劑的薄膜衣材料,可與HPC合用作為粘膜粘貼劑基質,卡波姆作為一種新型藥用輔料可應用于液體制劑、半固體制劑和固體制劑中。1.卡波姆的性質卡波姆根據其聚合度的不同,有各種型號的產品,其性質特征見表1??ú沸再|特征型號分子量(近似值)特  征使用范圍C-9401×106高粘度、增粘效果好多用于外用制劑及化妝品C-9411×106粘度較低,在不同情況下,即使在離子性溶液中也可得到穩(wěn)定的乳液或混懸液透皮外用制劑和透明度高低粘度凝膠之乳化穩(wěn)定劑,以及日用洗滌、化妝品C-9343×106高粘度、穩(wěn)定性好對可用于高濃度凝膠、乳液、混懸液C-934P4×106934的高純制品用于口服制劑C-9101×106耐離子性好、粘彈性壽命長低粘度,永久性懸浮液,乳液卡波姆為白色,疏松狀;具酸性、吸濕性和微有特殊臭味,能溶于水、乙醇、甘油。常用濃度為0.1%~3.0%。由于其分子中含大量羧基,故水溶液應特別注意用堿中和后使用,以減少對皮膚、粘膜的刺激??ú返闹泻蛣┛捎脷溲趸c、氫氧化鉀、碳酸氫鉀、硼砂、氨基酸類、極性有機胺類如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非極性系統(tǒng)中作中和劑。中和后的卡波姆水凝膠在pH6~11之間最粘稠,如pH<3或pH>12,粘稠度即降低,強電解質存在亦可降低粘度[4]。凝膠不穩(wěn)定,暴露于陽光下易生長霉菌并迅速失去粘度,加入抗氧劑可減緩反應。2 制備方法與應用卡波姆廣泛應用于藥品和化妝品,在藥劑中的應用見表2?,F用卡波姆934制作一種凝膠型軟膏基質,處方及制備方法如下。卡波姆的應用制劑類型常用濃度應用范圍液體0.1~0.5用作液體制劑增稠及助懸,利用本品與堿性藥物成內鹽能緩慢釋放的性質,制備緩釋液體制劑半固體0.5~3.0%利用本品的增稠及膠凝性,用作軟膏、霜劑、栓劑的基質固體不  定利用本品的粘性可作片劑的粘合劑;利用成膜性可作顆粒劑、片劑的包衣材料;利用本品與堿性藥物反應生產衍生物;用于制備固體長效制劑  卡波姆9341g,水45.4g,甘油53.4g,三乙醇胺1.1g。先將樹脂溶于水中,待完全溶脹后,加入甘油混勻,或過膠體磨,均勻后,加入三乙醇胺,得透明的凝膠。加三乙醇胺時,盡量減少氣泡生成。此基質具水溶性基質的特點,外觀透明美觀,搽于皮膚上有特別的細膩滑爽感,與皮膚藕合效果極佳。以卡波姆為基質的軟膏應貯存于密閉避光的容器內。實驗曾用卡波姆934P制作一種口腔制劑基質[5],將其經口服做急性毒性、過敏和粘膜刺激等實驗,結果LD50值與文獻報道一致,說明卡波姆934P作為口服制劑的基質安全??傊ú反_作為藥用輔料和化妝品原料,有著廣闊的應用前景。
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