川芎嗪 [中文名稱]川芎嗪 [英文名稱]Chuanxiongzine [別名]四甲基吡嗪tetramethylpyrazine(TMPZ) [化學名稱]tetramethylpyrazine [分子式]C8H12N2 [分子量]136.20 [物理性質(zhì)]無色針狀結(jié)晶,熔點80-82°(顯微測定),沸點190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油醚,溶于氯仿、稀鹽酸,微溶于乙醚,不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)maxnm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax [成分分類]生物堿類 [用途]有抗血小板聚集、夸張小動脈、改善微循環(huán)和腦血流的作用。用于閉塞性血管疾病、腦血栓形成、脈管炎、冠心病、心絞痛等 [注意事項]有腦出血及出血傾向者忌用。不宜與堿性液配伍?! 成分來源][1]傘形科植物川芎LigusticumchuanxiongHort.根莖[2]姜科植物溫莪術(shù)(郁金)CurcumaaromaticaSalisb.根莖,[3]大戟科植物痛風麻瘋樹JatrophapodagricaHook.莖 藥理作用]有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力??赏ㄟ^血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開放數(shù)目增加,故有增進微循環(huán)的作用。能抑制ADP誘導的家兔體外血小板聚集,當1mg/ml時,其抑制率可達94.3%。大鼠靜脈注射60mg/kg時,對靜脈分路血栓有抑制作用,而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此,川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導抑制細胞內(nèi)Ca++動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內(nèi)cAMP,同時減少在激活的血小板表面的GPIIb/IIIa的暴露.在CPB,TMPZ有維護血小板的形態(tài)的完整、以及數(shù)量和功能的作用[17]在高切應(yīng)力下,血小板血栓形成被認為是由vonWillebrandfactor(vWF)與血小板受體蛋白GPIbaandGPIIb/IIIa,相互作用發(fā)生的。TMPZ發(fā)揮抗血小板效應(yīng),可能是通過抑制vWF-介導的血小板血栓形成過程。此外,通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa(smallconductancecalcium-activatedpotassiumchannel)的K通道特異的阻斷劑或KATP(ATP-sensitivepotassiumchannel)可以阻斷TMP的作用。此外,TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環(huán)化酶抑制劑逆轉(zhuǎn)。與K通道阻斷劑相似。結(jié)果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和KATP通道開放有關(guān)[19]。